Arahan tablet desal untuk digunakan dan prinsip tindakan

Wanita ibu alahan yang dadah lebih berkesan?

sehingga satu tahun hanya fenistil, selepas satu tahun zodak, lebih tua menetapkan tavegil. Jika saya tidak salah - Saya menggunakan dadah yang agak baru, Tavegil telah digunakan untuk jangka masa yang lama, saya sendiri alah dan diatesis sejak 3 tahun

Dezal Erius generik

Saya tidak akan memberitahu anda

kami mengambil sodak

Ia semua secara individu. Orang alergi saya mencuba banyak perkara untuk mengelakkan ketagihan. Klaritin, suprastin adalah untuk kanak-kanak kecil sebelum tahun ini dan Erius minum. Erius adalah ubat yang baik dan sangat kuat, tetapi tubuh akhirnya digunakan dan berhenti membantu, walaupun mereka mengatakan ia tidak ketagihan.

http://www.baby.ru/blogs/post/361093864-204280016/

Apa yang lebih baik cetirizine atau desloratadine

Orang yang mengalami alahan kerap membeli antihistamin dan tahu apa itu.

Pil diambil tepat pada masanya kecuali batuk yang meletihkan, bengkak, ruam, gatal-gatal dan kemerahan kulit. Industri farmaseutikal telah melepaskan ubat tersebut selama bertahun-tahun, dan setiap batch baru didaftarkan sebagai generasi yang berasingan.

Hari ini kita akan membincangkan tentang generasi terbaru antihistamin dan mempertimbangkan yang paling berkesan.

Konsep umum ubat antihistamin

Sesiapa yang ingin memahami secara mendalam tentang apa itu - antihistamin, doktor menjelaskan bahawa ubat-ubatan ini direka untuk mengatasi histamin - pengantara alergi.

Apabila tubuh manusia bersentuhan dengan bahan yang merengsa, bahan tertentu dihasilkan, antaranya histamin mempamerkan peningkatan aktiviti. Dalam orang yang sihat, ia terletak di sel mast dan kekal tidak aktif. Di bawah pengaruh alergen, histamin memasuki fasa aktif dan menimbulkan gejala alahan.

Imunologi menewaskan ALARM! Menurut data rasmi, seolah-olah tidak berbahaya pada pandangan pertama alergi setiap tahun memerlukan berjuta-juta nyawa. Alasan untuk statistik yang dahsyat itu adalah PARASITES, dipenuhi di dalam tubuh! Terutamanya berisiko adalah orang yang menderita.

Untuk melegakan reaksi negatif pada masa yang berlainan, ubat-ubatan dicipta yang dapat mengurangkan jumlah histamin dan meneutralkan kesannya yang berbahaya kepada manusia. Oleh itu, antihistamin adalah definisi umum tentang semua ubat yang mempunyai keberkesanan tertentu. Setakat ini, pengelasan mereka mempunyai 4 generasi.

Kelebihan ubat-ubatan ini adalah kesan yang berleluasa pada tubuh, khususnya, pada sistem kardiovaskular, melegakan gejala cepat dan kesan yang berpanjangan.

Tinjauan antihistamin generasi baru

Antihistamin juga dipanggil penyekat reseptor H1. Mereka cukup selamat untuk badan, tetapi masih mempunyai beberapa kontraindikasi. Contohnya, semasa kehamilan dan masa kanak-kanak, doktor tidak boleh menetapkan pil anti-alergi, jika arahan mereka termasuk syarat-syarat ini di kalangan kontraindikasi.

Semua antihistamin generasi baru - senarai ubat baru:

• Erius.
• Xyzal
• Bamipin.
• Cetirizine.
• Ebastine.
• Fenspirid.
• Levocetirizine.
• Fexofenadine.
• Desloratadine.

Pilih antihistamin yang paling berkesan 4 generasi dari senarai ini adalah sukar, kerana sebahagian daripada mereka muncul agak baru-baru ini dan masih belum mempunyai masa untuk mendirikan diri mereka 100%. Pilihan rawatan yang popular untuk alergi ialah phenoxofenadine. Mengambil tablet yang mengandungi bahan ini tidak mempunyai kesan soporifik dan kardiotoxic pada pesakit.

Ubat-ubatan Cetirizine alahan kulit yang bersih. Satu tablet membawa kelegaan yang ketara selepas 2 jam dari saat penggunaan. Hasilnya disimpan untuk masa yang lama.

Perubatan Erius adalah analogi Loratadine yang lebih baik. Tetapi kecekapannya adalah sekitar 2.5 kali lebih tinggi. Erius sesuai untuk kanak-kanak berumur 1 tahun yang terdedah kepada alahan. Mereka diberi ubat dalam bentuk cecair dengan dos 2.5 ml sekali sehari. Dengan umur 5 tahun, dos Erius meningkat kepada 5 ml. Dari umur 12 tahun, seorang kanak-kanak diberikan 10 ml ubat per hari.

Peningkatan permintaan hari ini dan ubat Xisal. Ia menghalang pembebasan perantara keradangan. Keberkesanannya ditentukan oleh penghapusan alahan yang boleh dipercayai.

Fexadin (Allegra, Telfast)

Ubat dengan fexofenadine mengurangkan penghasilan histamin dan sepenuhnya menghalang reseptor histamin. Sesuai untuk rawatan alahan bermusim dan urtikaria kronik. Alat ini tidak ketagihan. Tubuh menjejaskan 24 jam.

Fexadine tidak boleh diambil semasa kehamilan, HB dan kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.

Zodak (Tsetrin, Zyrtec, Cetirizine)

Keberkesanan pil dirasai selepas 20 minit, dan selepas ubat dihentikan, ia berlangsung selama 72 jam lagi. Zodak dan sinonimnya digunakan untuk merawat dan mencegah alergi. Penggunaan jangka panjang dibenarkan. Bentuk pelepasan bukan hanya pil, tetapi juga sirap dan titisan.

Dalam pediatrik, titisan Zodac digunakan dari 6 bulan. Selepas 1 tahun, sirap ditetapkan. Kanak-kanak boleh mengambil tablet dari 6 tahun. Dos untuk setiap jenis ubat dipilih secara individu.

Cetirizine tidak boleh diambil semasa hamil. Sekiranya terdapat keperluan untuk merawat alahan semasa penyusuan, bayi akan disapih sementara.

Xisal (Suprastinex, Levocetirizine)

Turun dan tablet Ksizal dicetuskan 40 minit selepas mengambil.

Ubat ini ditunjukkan untuk rawatan urtikaria, alahan, pruritus. Kanak-kanak antihistamin generasi keempat untuk alergi yang dipanggil Xyzal ditetapkan dari umur 2 dan 6 (titisan dan tablet). Seorang pakar pediatrik mengira dos mengikut umur dan berat badan kanak-kanak.

Apabila kehamilan Xisal dilarang. Tetapi ia boleh diambil dalam proses penyusuan susu ibu.

Suprastinex membantu dengan alahan bermusim, apabila badan bertindak balas terhadap debunga dari tumbuh-tumbuhan berbunga. Sebagai ubat utama, ia digunakan dalam rawatan konjunktivitis dan rinitis daripada sifat alergi. Ambil Suprastinex dengan makanan.

Desloratadine (Erius, Lorddestin, Desal)

Desloratadine dan sinonimnya mempunyai ciri antihistamin dan anti-radang.

Mereka dengan cepat merawat alahan bermusim dan urtikaria berulang, tetapi kadang-kadang menyebabkan kesan sampingan seperti sakit kepala dan mulut kering. Desloratadine dalam bentuk tablet dan sirap sedang dijual.

Kanak-kanak 2 - 6 tahun doktor menetapkan sirap. Tablet dibenarkan memohon hanya dari 6 tahun. Desloratadine sepenuhnya kontraindikasi untuk wanita hamil dan menyusu. Tetapi dengan angioedema dan bronkospasme, pakar boleh memilih pilihan yang lembut untuk menggunakan ubat ini.

Antihistamin untuk yang terkecil

Bayi yang baru lahir tidak mengesyorkan mengambil antihistamin. Tetapi kadang-kadang terdapat situasi apabila tidak mungkin dilakukan tanpa ubat, sebagai contoh, jika anak telah diserang oleh serangga. Dari 1 bulan hidup, kanak-kanak boleh diberikan Fenistil dalam tetes.

Diphenhydramine, yang sebelum ini diberikan kepada kanak-kanak dalam pelbagai kes, pakar pediatrik hari ini hanya ditetapkan dari bulan ke-7 kehidupan.

Suprastin dianggap sebagai pilihan paling jinak bagi yang terkecil. Ia dengan cepat mempamerkan sifat penyembuhan tanpa menyebabkan sedikit bahaya kepada tubuh. Juga kiddies melantik Fenkrol dan Tavegil. Bagi urtikaria, dermatosis dadah dan alahan makanan, lebih baik memberi Tavegil kepada kanak-kanak. Tablet melegakan bengkak, memulihkan warna kulit dan berfungsi sebagai agen antiprurit.

Analog Tavegil adalah Donormil, Diphenhydramine, Bravegil dan Clemastine. Anak mereka mengambil kehadiran kontraindikasi terhadap penggunaan Tavegila.

Dari 2 hingga 5 tahun, tubuh kanak-kanak secara beransur-ansur menjadi lebih kuat dan biasanya boleh membawa dadah yang lebih kuat. Apabila gatal-gatal, nama-nama ubat antihistamin untuk pesakit kumpulan umur ini, pakar akan mempertimbangkan perkara berikut:

Mengenai Erius yang disebutkan di atas, kini kami akan memberi tumpuan kepada Tsetrin. Pil ini boleh digunakan untuk mencegah alahan pada kanak-kanak yang terdedah kepada tindak balas negatif. Dalam kes intoleransi individu komponen kompaun, Cetrin digantikan oleh analog - Letizen, Tetirinaks, Zodak, Zetrinal. Selepas 2 tahun, kanak-kanak boleh mengambil Astemizol.

Dari umur 6 tahun, senarai antihistamin diperluas, kerana kanak-kanak tersebut sesuai untuk ubat generasi yang berbeza - dari 1 hingga 4. Kanak-kanak sekolah muda boleh minum tablet Zyrtec, Terfenadine, Clemastine, Glentset, Suprastinex, Ceser.

Apa kata Komarovsky

Ahli pediatrik terkenal E.O. Komarovsky tidak menasihatkan ibu bapa untuk memberi antihistamin kepada anak-anak kecil melainkan jika perlu atau diresepkan oleh doktor. Jika ahli pediatrik atau alahan mendapati perlu untuk menetapkan ejen anti-alahan kepada kanak-kanak itu, ia boleh diambil tidak melebihi 7 hari.

Juga, Evgeny Olegovich melarang menggabungkan antihistamin dengan antibiotik dan mengatakan bahawa ia tidak semestinya perlu memberi kanak-kanak sebagai pil antihistamin sebelum vaksinasi atau selepas vaksinasi.

Sesetengah ibu bapa, berdasarkan pertimbangan mereka sendiri, cuba memberi kanak-kanak Suprastinom kepada DTP, tetapi Komarovsky tidak melihat apa-apa akal dalam hal ini. Doktor kanak-kanak menjelaskan bahawa respons tubuh terhadap vaksin tidak ada kaitan dengan manifestasi alergi.

Nasihat hamil

Penghidap alahan yang merancang untuk memperoleh anak sentiasa berminat dengan antihistamin apa yang boleh diambil semasa kehamilan dan sebaik-baiknya semasa penyusuan, atau ia perlu menanggung ketidakselesaan yang berkaitan dengan pollinosis, ruam dan bengkak. Doktor mengatakan bahawa semasa tempoh kehamilan, wanita lebih baik untuk tidak mengambil apa-apa ubat, kerana mereka berpotensi membahayakan ibu dan janin.

Pada trimester pertama, adalah dilarang sama sekali untuk merawat alahan dengan pil, kecuali jika penyakit itu mengancam kehidupan ibu hamil. Dalam 2 - 3 rawatan trimesters dengan antihistamin dibenarkan dengan beberapa sekatan, kerana tiada pil benar-benar tidak berbahaya.

Wanita yang mengalami alahan setiap musim perlu merancang kehamilan mereka terlebih dahulu supaya bahan-bahan yang menjengkelkan tidak aktif semasa membawa bayi. Sekiranya konsepsi itu berlaku, dan anda perlu mengandung pada musim panas, ibu hamil boleh mengurangkan keterukan reaksi alahan dengan mengambil antihistamin semulajadi:

• Zink
• Minyak ikan
• Vitamin B12.
• Asid askorbik.
• Asid organik - oleik, pantotenik, nikotinik.

Tetapi untuk mengambil apa-apa bahan untuk wanita "dalam kedudukan" adalah mungkin hanya dengan berunding dengan doktor.

Bagaimanakah antihistamin berfungsi?

Ubat-ubatan ini terikat kepada reseptor H1-histamin dan menghalangnya. Oleh itu, histamin tidak dapat mengikat kepada reseptor. Alergi mereda: pudar ruam, bengkak dan gatal-gatal kulit berkurang, pernafasan hidung difasilitasi dan konjungtivitis dikurangkan.

Ubat antihistamin pertama muncul pada tahun 1930-an. Apabila sains dan perubatan berkembang, generasi kedua dan antihistamin generasi ketiga dicipta. Ketiga-tiga generasi ini digunakan dalam bidang perubatan. Senarai antihistamin sentiasa dikemas kini. Analog dilepaskan, bentuk pelepasan baru muncul.

Pertimbangkan dadah yang paling popular, bermula dengan generasi yang lalu.

Kadang-kadang ubat ini tergolong dalam generasi ketiga dan keempat pada masa yang sama. Kami tidak akan mengelirukan anda lebih dan memanggilnya dengan lebih mudah:

Generasi terkini - metabolit

Lekstva rstva yang paling moden. Ciri khas generasi ini ialah ubat-ubatan adalah prodrugs. Apabila ditelan, mereka dimetabolisme - diaktifkan dalam hati. Ubat-ubatan tidak mempunyai kesan sedatif, mereka juga tidak menjejaskan kerja jantung.

Antihistamin generasi baru berjaya digunakan untuk merawat semua jenis alergi dan jenis alergi dermatitis pada kanak-kanak, orang yang mengidap penyakit kardiovaskular. Juga, dana ini ditetapkan kepada orang yang profesinya berkaitan dengan peningkatan perhatian (pemandu, pakar bedah, juruterbang).

Allegra (Telfast)

Arahan dan harga

Sinonim: Fexadin

Bahan aktif adalah fexofenadine. Dadah bukan sahaja menghalang reseptor histamin, tetapi juga mengurangkan pengeluarannya. Ia digunakan untuk urtikaria kronik dan alahan bermusim. Tindakan Anti-Serangan berlangsung hingga 24 jam selepas tamat rawatan. Tidak ketagihan.

Hanya terdapat dalam bentuk pil. Sebelum ini, tablet dipanggil Telfast, sekarang - Allegra. Mereka dikontraindikasikan pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun, wanita hamil dan menyusui.

Cetirizine

Arahan dan harga

Sinonim: Zetrin, Zodak, Zyrtec

Dalam amalan kanak-kanak, digunakan dari 6 bulan dalam bentuk titisan, dari 1 tahun dalam bentuk sirap. Dari 6 tahun mengambil pil. Dos ditetapkan secara individu oleh doktor.

Cetirizine mengandung adalah ketat kontraindikasi. Untuk tempoh permohonan, adalah wajar untuk berhenti menyusu.

Xyzal

Arahan dan harga

Sinonim: Levocetirizine, Suprastex

Ubat ini dirujukkan untuk merawat alahan sepanjang tahun dan alergi, urticaria, dan pruritus. Tindakan itu berlaku 40 minit selepas pengingesan. Terdapat dalam bentuk titisan dan tablet.

Dalam amalan kanak-kanak, titisan digunakan dari 2 tahun dan tablet dari 6 tahun. Dos ditentukan oleh doktor mengikut berat dan umur kanak-kanak.

Dadah mengandung adalah kontraindikasi. Kemasukan semasa menyusukan bayi dibenarkan.

Desloratadine

Arahan dan harga

Sinonim: Lorddesin, Desal, Erius.

Ubat ini mempunyai kesan antihistamin dan anti-radang. Juga menghapuskan tanda-tanda alahan bermusim dan urtikaria kronik. Apabila diambil dalam dos terapeutik, mulut kering dan sakit kepala mungkin berlaku. Terdapat dalam bentuk sirap, tablet.

Kanak-kanak yang dilantik dari 2 tahun dalam bentuk sirap. Tablet dibenarkan untuk kanak-kanak berusia lebih dari 6 tahun.

Desloratadine mengandung dan menyusu adalah kontraindikasi. Mungkin penggunaannya dalam keadaan mengancam nyawa: angioedema, asphyxiation (bronchospasm).

Antihistamin 3 generasi berkesan menghapuskan alergi. Dalam dos terapeutik tidak menyebabkan rasa mengantuk dan mengurangkan perhatian. Walau bagaimanapun, jika anda melebihi dos yang disyorkan mungkin pening, sakit kepala, peningkatan kadar denyutan jantung.

Sekiranya anda menggunakan mana-mana ubat-ubatan mereka, jangan lupa untuk meninggalkan ulasan dalam komen.

Generasi kedua - bukan sedatif

Ubat-ubatan dalam kumpulan ini mempunyai kesan antihistamin yang jelas, tempohnya sehingga 24 jam. Ini membolehkan anda membawanya 1 kali sehari. Ubat tidak menyebabkan rasa mengantuk dan gangguan perhatian, oleh itu ia dipanggil bukan penenang.

Ubat-ubat tidak sedatif digunakan secara aktif untuk merawat:

Ubat-ubat ini juga digunakan untuk melegakan gatal-gatal yang teruk dengan cacar air. Untuk ubat-ubatan antiallergik 2 generasi tidak ketagihan. Mereka cepat diserap dari saluran pencernaan. Mereka boleh diambil pada bila-bila masa, walaupun dengan makanan.

Tidak mengesyorkan generasi ke-2 untuk warga tua dan penderita penyakit jantung.

Loratadine

Arahan dan harga

Sinonim: Loragexal, Claritin, Lomilan

Bahan aktif adalah loratadine. Ubat selektif memberi kesan kepada reseptor histamin H1, yang membolehkan anda dengan cepat menghilangkan alahan dan mengurangkan jumlah kesan sampingan:

• kegelisahan, gangguan tidur, kemurungan;
• kerap kencing;
• sembelit;
• serangan asma mungkin;
• berat badan.

Terdapat dalam bentuk tablet dan sirap (nama dagang "Claritin", "Lomilan"). Sirap (penggantungan) adalah mudah untuk dos dan memberi anak kecil. Tindakan ini berkembang dalam masa 1 jam selepas pengingesan.

Pada kanak-kanak, Loratadine digunakan dari 2 tahun dalam bentuk penggantungan. Dos dipilih oleh doktor bergantung kepada berat badan dan umur kanak-kanak.

Loratadine dilarang untuk digunakan dalam 12 minggu pertama kehamilan. Dalam kes yang teruk, dia dilantik di bawah pengawasan ketat doktor.

Kestin

Arahan dan harga

Sinonim: Ebastine

Alat ini secara selektif menghalang reseptor histamin H1. Tidak menyebabkan rasa mengantuk. Tindakan itu berlaku dalam masa 1 jam selepas kemasukan. Kesan antihistamin kekal selama 48 jam.

Pada kanak-kanak ia digunakan dari 12 tahun. Kestin mempunyai kesan toksik pada hati, menyebabkan gangguan irama, mengurangkan kadar denyutan jantung. Hamil contraindicated.

Rupafin

Arahan dan harga

Sinonim: Rupatadin

Ubat ini digunakan dalam rawatan urtikaria. Selepas pengambilan cepat diserap. Makan serentak meningkatkan tindakan Rupafina. Ia tidak digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun dan pada wanita hamil. Digunakan semasa menyusukan bayi hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan perubatan yang ketat.

Antihistamin 2 generasi memenuhi semua keperluan moden untuk ubat-ubatan: kecekapan tinggi, keselamatan, kesan jangka panjang, kemudahan penggunaan.

Walau bagaimanapun, perlu diingat bahawa lebihan dos terapeutik menyebabkan kesan yang bertentangan: rasa mengantuk muncul dan kesan sampingan meningkat.

Generasi pertama - sedatif

Ubat-ubatan sedatif dipanggil kerana ia menyebabkan kesan sedatif, hipnosis, dan penindasan fikiran. Setiap ahli kumpulan ini mempunyai kesan sedatif dalam pelbagai peringkat.

Di samping itu, ubat generasi pertama mempunyai kesan antiallergik pendek - dari 4 hingga 8 jam. Mereka boleh membangunkan ketagihan.

Walau bagaimanapun, ubat-ubatan diuji oleh masa dan, selalunya, murah. Ini menerangkan watak massa mereka.

Antihistamin pertama kali digunakan untuk merawat reaksi alergi, melegakan pruritus dalam penyakit tipus berjangkit, untuk mengurangkan risiko komplikasi pasca-vaksinasi.

Bersama dengan kesan anti-alergi yang baik, mereka menyebabkan beberapa kesan sampingan. Untuk mengurangkan risiko mereka, rawatan ditetapkan selama 7-10 hari. Kesan sampingan:

• membran mukus kering, dahaga;
• peningkatan kadar jantung;
• penurunan tekanan darah;
• loya, muntah, ketidakselesaan perut;
• selera makan meningkat.

Dadah generasi pertama tidak ditetapkan kepada orang yang aktivitinya dikaitkan dengan peningkatan perhatian: juruterbang, pemandu, kerana mereka boleh melemahkan perhatian dan nada otot.

Suprastin

Arahan dan harga

Sinonim: Chloropyramine

Terdapat dalam bentuk tablet dan ampul. Bahan aktif ialah kloropyramine. Salah satu ubat antikergik yang paling biasa digunakan. Suprastin mempunyai kesan antihistamin yang ketara. Ia ditetapkan untuk rawatan rhinitis bermusim dan kronik, urtikaria, dermatitis atopik, eksim, angioedema.

Suprastin melegakan gatal dengan baik, termasuk selepas gigitan serangga. Ia digunakan dalam rawatan penyakit sypnyh, disertai dengan pruritus dan menyikat. Terdapat dalam bentuk tablet, penyelesaian untuk suntikan.

Suprastin membenarkan rawatan bayi, bermula dari satu bulan. Dos dipilih secara individu bergantung kepada umur dan berat badan kanak-kanak. Dana ini digunakan dalam rawatan varicella zoster: untuk melegakan pruritus dan sebagai penenang. Suprastin juga termasuk dalam campuran lytic ("triad"), yang ditetapkan pada suhu yang tinggi dan tidak mengetuk.

Suprastin dikontraindikasikan untuk kegunaan semasa kehamilan dan penyusuan.

Tavegil

Arahan dan harga

Ia digunakan dalam kes yang sama seperti suprastin. Ubat ini mempunyai kesan antihistamin yang kuat sehingga 12 jam. Tavegil tidak mengurangkan tekanan darah, kesan hipnosis kurang ketara daripada suprastin. Ubat ini boleh didapati dalam beberapa bentuk: tablet dan suntikan.

Gunakan pada kanak-kanak. Tavegil digunakan dari 1 tahun. Sirap diresepkan kepada kanak-kanak dari 1 tahun, tablet boleh digunakan dari 6 tahun. Dos ditentukan secara individu bergantung kepada umur dan berat badan kanak-kanak. Doktor mengambil dos.

Tavegil dilarang digunakan selama kehamilan.

Fancarol

Arahan dan harga

Sinonim: Quifenadine

Fenkarol blok reseptor N-1 histamin dan memulakan enzim yang menggunakan histamin, jadi kesan ubat lebih stabil dan berkekalan. Fenkarol hampir tidak menyebabkan kesan sedatif dan hipnosis. Di samping itu, ada tanda-tanda bahawa ubat ini mempunyai kesan antiarrhythmic. Fenkarol boleh didapati dalam bentuk tablet dan serbuk untuk penggantungan.

Quifenadine (Fencarol) digunakan untuk merawat semua jenis reaksi alahan, terutama alahan bermusim. Alat ini dimasukkan dalam rawatan kompleks parkinsonisme. Dalam pembedahan, ia digunakan sebagai sebahagian daripada penyediaan dadah untuk anestesia (premedikasi). Fencarol digunakan untuk mencegah tindak balas hos-ke-alien (apabila badan itu menolak sel asing) semasa pemindahan komponen darah.

Dalam amalan kanak-kanak, ubat ini ditetapkan dari 1 tahun. Bagi kanak-kanak, penggantungan lebih baik, ia mempunyai rasa oren. Jika kanak-kanak itu enggan mengambil sirap, ada kemungkinan untuk menetapkan borang pil. Dos ditentukan oleh doktor berdasarkan berat badan dan umur kanak-kanak.

Fenkarol contraindicated pada trimester pertama kehamilan. Pada trimester ke-2 dan ke-3, penggunaannya adalah mungkin di bawah pengawasan perubatan.

Phenystyle

Arahan dan harga

Sinonim: Dimetinden

Ubat ini digunakan untuk merawat semua jenis alahan, pruritus untuk cacar air, rubella, pencegahan tindak balas alahan. Phenystyle menyebabkan rasa mengantuk hanya pada permulaan rawatan. Selepas beberapa hari, kesan sedatif hilang. Ubat ini mempunyai beberapa kesan sampingan yang lain: pening, kekejangan otot, kekeringan mukosa lisan.

Fenistil datang dalam bentuk tablet, titisan untuk kanak-kanak, gel dan emulsi. Gel dan emulsi digunakan secara luaran selepas gigitan serangga, hubungi dermatitis, selaran matahari. Terdapat juga krim, tetapi ia adalah ubat yang sama sekali berbeza berdasarkan bahan lain dan ia digunakan untuk "sejuk di bibir."

Dalam amalan kanak-kanak, Fenistil dalam bentuk titisan digunakan dengan 1 daging. Hujung setakat 12 tahun ditetapkan, kapsul dibenarkan lebih dari 12 tahun. Gel digunakan pada kanak-kanak sejak lahir. Dosis titisan dan kapsul dipilih oleh doktor.

Wanita hamil dibenarkan menggunakan dadah dalam bentuk gel dan titisan dari 12 minggu kehamilan. Dari trimester kedua, Fenistil diresepkan hanya dalam keadaan yang mengancam nyawa: angioedema dan alahan makanan akut.

Alergen makanan biasa.

Bagaimanakah pembaca mengemukakan artikel mengenai ubat antihistamin? Langkah pertama adalah untuk mengisytiharkan bahawa alergi adalah penyakit yang menggerunkan sehingga berjuta-juta orang, dan dalam tiga puluh tahun ia akan melanda seluruh penduduk. Kemudian - maklumkan bahawa kita dan hanya kita boleh membaca mengenai ubat-ubatan yang berkesan dari generasi yang lalu. Tetapi kami mengaku sekaligus: sebenarnya, segala-galanya jauh lebih rumit, dan generasi yang terakhir bukan yang terakhir juga. Di bawah ini kita akan menceritakan tentang persiapan antihistamin yang boleh dijejalkan ke dalam artikel jurnal kecil.

Mengakis wabak alahan adalah mungkin, tetapi sukar. Penyakit alahan adalah banyak, mereka tidak mudah disatukan dan dihitung. Ambil, sebagai contoh, debunga - salah satu alergen yang paling biasa. Satu kajian antarabangsa tentang asma dan alahan pada kanak-kanak, di mana hampir dua juta orang dari 105 negara mengambil bahagian, menunjukkan bahawa 22% remaja di seluruh dunia alah kepada debunga. Angka ini berbeza mengikut rantau: di Afrika ia adalah 29.5%, di Oceania - 39.8%, di Eropah Utara - 12.3%. Tetapi saintis tidak menerima data ini semasa ujian, tetapi dengan bantuan soal selidik. Ketepatan mereka bergantung kepada sama ada peserta penyelidikan tersilap atau tidak. Dan ini berlaku - sebagai contoh, satu kajian alergi penisilin menunjukkan bahawa penyakit ini hanya terdapat di 22% pesakit yang mengadu tentangnya.

Dengan alahan makanan juga tidak begitu mudah. Keputusan penyelidikan berbeza, bergantung kepada kaedah yang digunakan oleh saintis. Taraf emas dalam diagnosis alergi makanan dianggap sebagai ujian provokasi makanan yang double-blind, plasebo yang dikendalikan - semasa prosedur ini, pasien makan alergen yang disyaki di bawah pengawasan seorang dokter. Dalam Bahasa Inggeris, nama kaedah ini sering disingkat DBPCFC, yang merupakan "di-bi-pi-si-si-si" lucu. Pada tahun 2013, European Academy of Allergology dan Immunology Clinical mengeluarkan kajian meta-kajian makanan alahan. Beliau menunjukkan bahawa para saintis jarang melakukan DBPCFC, dan bergantung terutamanya pada ujian kulit dan ujian IgE, walaupun kaedah ini secara signifikan membesar-besarkan kejadian penyakit ini. Jika anda percaya apa yang dikatakan para peserta kajian, prevalensi alergi makanan di Eropah adalah 5.9%. Tetapi sampel makanan menunjukkan 0.9% - kira-kira enam setengah kali kurang.

Jadi, seperti yang mungkin, mereka yang telah mengalami alergi, statistik tidak begitu berhati-hati - anda memerlukan sesuatu untuk dirawat. Adalah wajar, agar tidak berasa mengantuk dan "kesan sampingan" yang lain. Semua orang tahu bahawa antihistamin perlu diminum dari alergi, tetapi tidak semua orang tahu bahawa mereka juga mengubati bisul, narkolepsi, dan pada masa akan datang mereka akan melawan Alzheimer, Parkinson, skizofrenia dan epilepsi. Untuk memahami bagaimana ubat ini satu kelas merawat segala-galanya dan di mana untuk menjalankan alahan, mari bermula dari awal - dengan histamin. Bahan yang kita harus lawan - apa yang dilakukannya?

Lebih mudah untuk mengatakan apa yang tidak dilakukan histamin. Ia meleburkan saluran darah ("menyempitkan mana-mana") dan meningkatkan kebolehtelapannya, menggalakkan rembesan jus gastrik, menyebabkan pengurangan otot licin (termasuk bronkus) dan kudis. Ia juga berfungsi sebagai mediator di dalam otak: ia mengawal tidur dan kebangkitan, mengurangkan aktiviti penyitaan, mempengaruhi penggunaan makanan dan air, mengambil bahagian dalam peraturan suhu badan dan dalam proses pembelajaran. Dan, tentu saja, mengawal tindak balas imun: rhinitis alergi, bersin dan intoleransi anjing laut - semuanya, histamin.

Bagaimanakah satu bahan menguruskan untuk melaksanakan pelbagai fungsi yang berbeza? Hakikatnya adalah bahawa badan mempunyai empat jenis reseptor histamin, mereka terletak di organ-organ dan tisu yang berbeza. Di dalam otak, otot licin, saluran darah dan beberapa tisu lain - reseptor jenis pertama, H1. Dalam mukosa gastrik, otot licin, tisu jantung, tisu tulang rawan, dan lain-lain, adalah reseptor jenis kedua, H2. H3 "hidup" terutamanya dalam sistem saraf pusat, misalnya, dalam ganglia basal dan hippocampus, dan dalam kuantiti yang kecil boleh didapati dalam sistem kardiovaskular dan pencernaan. H4 diselaraskan dalam tisu usus, sumsum tulang, leukosit, timus, limpa, dll.

Kesan histamin pada tubuh bergantung pada reseptor yang akan diikat, jadi ubat yang berbeza diperlukan untuk tugas yang berbeza. Antihistamin dibahagikan kepada H1-, H2-, H3-, H4-blockers. Sekiranya anda mendengar frasa "antihistamin dari generasi terakhir (atau baru)," kami bercakap mengenai penghalang H1 yang digunakan untuk merawat alahan. Penyekat H2 tidak dibahagikan kepada generasi, penyekat H3 baru mula memasuki pasaran, dan sebelum antihistamin H4 pertama muncul di rak, ia masih jauh. Ia adalah penyekat H1 (mereka juga dikenali sebagai "antagonis" atau "agonis songsang" - bergantung kepada jenis) bahawa mereka merawat alahan.

Wikipedia bahasa Rusia mengatakan tentang empat generasi penyekat H1, tetapi ini tidak benar: sebenarnya, hanya ada dua. Kewujudan "ubat generasi ketiga terbaru" adalah mitos, tetapi syarikat farmaseutikal kadang-kadang menggunakan istilah ini untuk tujuan promosi, dan laman web dengan alahan senang menulis tentang topik ini dan menyesatkan pembaca. Mari kita lihat prinsip prinsip H1-blocker dibahagikan kepada generasi.

Ubat alahan pertama mudah melepasi halangan antara darah dan otak - apa yang dipanggil penghalang darah-otak (BBB) ​​- dan menyebabkan mengantuk. Ingat, kita bercakap mengenai histamin mengatur tidur dan bangun? Ia merangsang aktiviti otak dan bertanggungjawab untuk terjaga - tidak menghairankan bahawa penindasan reseptor di CNS menghasilkan kesan sedatif. Di samping itu, generasi pertama antihistamin (contohnya, chloropyramine, yang dikenali sebagai "Suprastin" dan clemensin, yang kita kenali dengan nama "Tavegil") membawa kepada memori dan tumpuan yang merosot, mengurangkan keupayaan pembelajaran dan produktiviti. Di samping itu, mereka perlu minum beberapa kali sehari, dan mengambil malam tidak membantu mengelakkan "kesan sampingan" - pada umumnya, ubat generasi pertama lebih "jahat" daripada "pembebasan bahagia". Konsortium Eropah untuk Kajian Penyakit Alergi dan Asma (Alergi Global dan Asma Rangkaian Eropah) walaupun mencadangkan mengharamkan penjualan ubat-ubatan ini selepas menyelesaikan kajian risiko pada tahun 2010.

Lama kelamaan, saintis membangunkan bahan-bahan yang "bergerak" dari darah ke otak dalam jumlah yang lebih kecil atau tidak dapat melakukannya sama sekali - mereka dipanggil "ubat generasi kedua." Berikut adalah:

• acrivastine
• cetirizine
• azelastine
• olopatadin
• loratadine
• ketotifen
• rupatadine
• mizolastine
• ebastine
• bilastine
• bepotastin
• terfenadine
• Hifenadine
• levocabastine
• astemizole

Ubat generasi kedua tidak menyebabkan rasa mengantuk dalam dos standard (dan beberapa - walaupun dengan peningkatan yang ketara), manakala tablet cukup untuk sepanjang hari. Tetapi sesetengah daripada mereka mempunyai kesan buruk di hati. Dalam astemizole dan terfenadine, kesan ini begitu ketara bahawa di banyak negara mereka telah dikeluarkan dari jualan.

Beberapa tahun kemudian, saintis memperoleh derivatif (metabolit dan stereoisomer) daripada ubat generasi kedua, yang menurut pengeluar lebih berkesan, tidak menyebabkan rasa mengantuk dan tidak membahayakan jantung. Ubat-ubatan ini adalah:

• levocetirizine (nama dagang "Xizal", "Glentset", "Suprastinex", "Cezera", "Eltset", "Zodak Express")
• desloratadine ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
• fexofenadine ("Allegra", "Telfast", "Feksofast", "Feksadin", "Feksofen")

Ada yang memanggil bahan-bahan ini "ubat generasi ketiga." Para penyelidik mula membantah dengan kuat tentang generasi mana yang dimiliki dan berdasarkan asasnya. Untuk mengakhiri perbincangan, pada awal tahun 2000, British Society of Allergists and Immunology Doctors telah memulakan pembentukan Konsensus mengenai ubat antihistamin bagi generasi baru (Kumpulan Konsensus mengenai Antihistamin Generasi Baru). 17 pakar dari United Kingdom, Itali, Kanada, Amerika Syarikat dan Jepun menetapkan kriteria yang akan dipenuhi oleh ubat generasi ketiga:

1. kekurangan kardiotoxicity;
2. kekurangan interaksi dengan ubat lain;
3. tiada kesan ke atas sistem saraf pusat.

Pakar menganalisis data dari kajian klinikal yang diterbitkan dan menyimpulkan bahawa tiada ubat yang sedia ada boleh dipanggil "ubat generasi ketiga". Walau bagaimanapun, dalam beberapa kertas saintifik, levocetirizine, desloratadine, fexofenadine dan norastemizol masih dinamakan secara tidak rasmi. Mari kita lihat apa ubat-ubatan ini, apa kesan sampingan mereka, yang boleh mengambilnya, dan siapa yang tidak disyorkan. Semuanya dikenali sebagai perbandingan, jadi kami mengatur data dalam bentuk meja - lebih mudah untuk memahami apa yang serupa dengan narkoba, dan bagaimana mereka berbeza:

Secara ringkas meringkaskan data-data ini: tidak ada alat ajaib yang sempurna, masing-masing mempunyai kelebihan, kelemahan dan kekhasannya sendiri. Dadah yang paling cepat bertindak ialah levocetirizine, tetapi ia juga menghasilkan kesan sedatif terkuat. MedlinePlus, perkhidmatan Perpustakaan Perubatan Negara Amerika Syarikat, yang dirujuk oleh FDA, memberi amaran kepada pengguna: jangan tergesa-gesa memandu, mengambil levocetirizine, mula-mula mengetahui bagaimana ia mempengaruhi anda. Fexofenadine dianggap paling "kuat": ubat ini praktikal tidak menyebabkan rasa mengantuk, oleh itu ia disyorkan kepada juruterbang dan mereka yang memerlukan kewaspadaan dan kelajuan tindak balas. Tetapi fexofenadine mempunyai dos terbesar - 120 atau 180 mg, manakala ubat lain kurang 5 mg. Dan selain itu, ia tidak sepatutnya diberikan kepada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun: mereka belum diuji untuk keberkesanan dan keselamatan mereka dalam kajian klinikal. Levocetirizine atau desloratadine (diambil dalam bentuk sirap atau jatuh enam bulan selepas kelahiran) mungkin sesuai dengan pesakit alahan terkecil, tetapi tidak ada ubat yang disyorkan untuk ibu hamil dan menyusu.

Berapa banyak metabolit baru dan isomer ubat generasi kedua yang lebih baik daripada "ibu bapa" mereka? Sukar untuk mengatakan. Terdapat beberapa ujian klinikal perbandingan pada manusia, dan yang wujud adalah berdasarkan sampel kecil dan kadang-kadang bercanggah antara satu sama lain. Terfenadine berhenti menjual kerana ia mempunyai kesan yang sangat buruk di hati. Derivatif, fexofenadine, praktikalnya tidak mempunyai kelemahan ini. Tetapi percanggahan seterusnya bermula. Satu kajian mendakwa bahawa ubat baru menghalang reaksi alahan lebih baik daripada pendahulunya - percubaan klinikal yang ditaja oleh pemaju fexofenadine Hoechst Marion Roussel. Satu lagi kertas membandingkan keberkesanan beberapa ubat generasi kedua: cetirizine, ebastine, epinastine, fexofenadine, terfenadine, dan loratadine. Ternyata fexofenadine lebih lemah daripada pendahulunya, dan terbaik dari semua cetirizine melawan alergi. Kajian ini dibiayai oleh pemaju cetirizine UCB Pharma.

Bekerja di mana dibandingkan keberkesanan levocetirizine dan cetirizine, menunjukkan bahawa ubat-ubatan sama-sama berkesan atau menunjukkan sedikit kelebihan bahan "induk". Tetapi perlu diingat bahawa levocetirizine mencapai keputusan yang sama dengan separuh dos. Tetapi dari segi kesan ke atas sistem saraf pusat, ubat baru nampaknya tidak dapat melampaui pendahulunya. Para saintis menganalisis kesan sedatif dua bahan dan menyimpulkan bahawa pesakit di mana cetirizine menyebabkan rasa mengantuk tidak mungkin bertindak balas berbeza dengan isomernya (dalam kajian ini, sampel juga kecil).

Desloratadine, fexofenadine dan levocetirizine tidak boleh dipanggil "Antihistamin 3.0" - mereka lebih sesuai untuk "2+". Namun mereka membahayakan jantung yang kurang daripada ubat-ubatan yang terdahulu generasi kedua dan tidak begitu menekan sistem saraf pusat, sebagai cara dari yang pertama. Walaupun peserta dalam ujian klinikal, desloratadine dan levocetirizine diberikan dalam dos empat kali lebih tinggi daripada biasa, tiada seorang pun daripada mereka mempunyai kesan sampingan yang serius untuk menghentikan rawatan. Mengulangi percubaan ini kepada diri sendiri tidak berbaloi: jika anda memutuskan untuk mengaitkan kehidupan anda dengan ubat antihistamin yang terakhir - generasi kedua, adalah lebih baik untuk berjumpa doktor. Maklumat yang paling boleh dipercayai tentang ubat-ubatan boleh didapati dalam arahan rasmi dan Daftar Ubat Negara.

* Perhatian! Tidak semua kesan sampingan disenaraikan dalam jadual! Sebelum menggunakan mana-mana ubat, baca arahan atau dapatkan nasihat doktor (atau lebih baik, kedua-duanya).

Perkembangan strategi untuk intervensi terapeutik untuk beberapa penyakit alahan secara historis dikaitkan dengan mengenal pasti peranan histamin dalam mekanisme pembangunan gejala utama alergi. Terdapat pendekatan yang berlainan untuk penindasan aktiviti histamin di dalam badan. Jadi, sebagai contoh, kortikosteroid, cyclosporin A, puvoterapiya menekan pembebasan histamin daripada sel mast; penghalang reseptor histamin, ubat anti-leukotriena, doxepin mencegah histamin daripada bertindak pada sel sasaran.

Pencarian ubat-ubatan dengan kesan antihistamin, bermula pada empat puluh abad ke-20, terus ke hari ini, dan minat penyelidikan difokuskan pada ciri-ciri pelbagai fungsi ubat-ubatan generasi baru yang menggabungkan antihistamin, antiallergic, dan aktiviti anti-radang.

Histamine mempunyai spektrum aktiviti biologi yang luas dan bertindak melalui pengaktifan reseptor permukaan sel yang dikaitkan dengan G-proteins (GPCR, dari reseptor berganda bahasa Inggeris - G). Struktur molekul ini diorganisasikan dalam bentuk protein berbentuk tupai seperti serpentin yang melintasi sel membran tujuh kali. Bahagian luar pita berfungsi sebagai "antena" yang menangkap isyarat kimia yang mengalir ke sel, dan bahagian dalam memicu tindak balas selular, bermula dengan pengaktifan protein G. Tidak seperti jenis reseptor sel permukaan lain, GPCR adalah sejagat. Mereka dikaitkan dengan neurotransmitter, hanya beberapa kali lebih unggul dalam jisim atom karbon, dan protein yang lebih besar.

GPCRs terlibat dalam hampir semua proses penting dalam badan. Bahan ubat yang sasarannya adalah GPCR sama ada terikat dengan pusat aktif, meniru tindakan molekul isyarat, atau menyekat pusat aktif, menghalang akses molekul itu.

Daripada semua jenis reseptor histamin yang sedia ada (H1-, H2-, H3-, H4- reseptor) yang dipunyai oleh kumpulan GPCR, reseptor H1 adalah minat khusus untuk alergen. Ia adalah reseptor H1 yang berlaku di dalam kulit dan sel-sel otot licin yang bertanggungjawab untuk perkembangan fasa awal dan lewat (tertangguh) tindak balas alahan.

Memecahkan mekanisme interaksi ubat-ubatan dengan reseptor histamin memungkinkan untuk memperjelas formulasi terminologi mengenai antihistamin dan melabelnya sebagai "agonis songsang". Agonis songsang dari reseptor H1-histamine adalah agen-agen patogenetika yang dibenarkan untuk rawatan kebanyakan penyakit alahan.

Kajian mengenai levocetirizine terma biasa yang akan digunakan ( "gistaminoretseptorov H1-antagonis") bersama-sama dengan tafsiran moden dadah sebagai "agonist songsang".

Kebanyakan H1-antihistamin adalah bahan yang mempunyai kesan farmakologi utama kerana metabolit aktif terbentuk selepas satu siri transformasi ubat asal. Kelebihan yang tidak diragukan dalam hal ini ialah cara baru yang diperolehi berdasarkan metabolit secara farmakologi aktif: keseluruhan ubat dalam kes ini adalah prinsip aktif, tanpa banyak kesan sampingan dari pendahulunya [1].

Dadah antihistamin pertama bagi generasi kedua (semua antihistamin bukan sedatif tergolong dalam generasi kedua), yang sangat sedikit dimetabolismekan, adalah cetirizine. Ubat yang mempunyai keberkesanan dan keselamatan yang terbukti, kini digunakan secara meluas untuk rawatan dan pencegahan penyakit alahan pada orang dewasa dan kanak-kanak [2]. Sejak tahun 2005, di pasaran terdapat adalah Rusia isomer farmaseutikal levorotatory optik cetirizine, yang agonist songsang terpilih H1-reseptor - levocetirizine (Ksizal) dalam bentuk tablet, dan dari 2008 Tahun - dalam bentuk titisan.

Farmakodinamik dan farmakokinetik levocetirizine dipelajari dengan baik [3, 4].

Levocetirizine cepat diserap dalam usus, mencapai kepekatan maksimum plasma 0.5-1 jam selepas pentadbiran. Ketersediaan bio dari ubat ini hampir 100% - ini bermakna bahawa ubat hampir sepenuhnya memasuki peredaran sistemik (kira-kira 100% berbanding dengan dos awal ubat). Dari usus, levocetirizine diangkut ke hati, dan dari sana ia memasuki aliran darah. Oleh kerana levocetirizine adalah metabolit terakhir, ia tidak menjalani metabolisme hepatik untuk menjadi aktif. Levocetirizine tidak berinteraksi dengan cytochrome P450, jadi ia tidak mempunyai interaksi ubat yang kompetitif. Ini memungkinkan untuk menggabungkannya dengan antibiotik, antikulat dan ubat-ubatan lain dan menggunakannya dalam pesakit dengan patologi hati. Levocetirizine tidak mempunyai kesan kardiotoksik.

Oleh kerana jumlah pengedaran yang rendah (0.4 l / kg), ubat ini terdapat di dalam tisu hanya di mana ia diperlukan, iaitu pada membran sel, dan tidak menembusi sel. Levocetirizine diekskresikan dalam urine tidak berubah sebanyak 86% dan najis - 13%. Parameter-parameter ini menunjukkan profil farmakokinetik optimum levocetirizine [5, 6].

Pemilihan

Ciri khas dari ubat antihistamin generasi kedua adalah pertalian untuk reseptor histamin dan selektiviti penindasan aktiviti mereka. Apabila reaksi alahan melalui reseptor H1-histamine direalisasikan seperti kesan pathophysiological dan klinikal seperti gatal-gatal, vasodilatation, exudation, erythema, kemerahan, dan rangsangan gentian afferent rembesan histamine reseptor batuk vagal, ungkapan molekul lekatan intercellular, dan melalui H4 reseptor -zud, pengeluaran cytokines, eicosanoids, chemotaxis leukosit dan sel dendrit [6].

Reseptor H1 hadir pada membran sel dalam dua kesesuaian - aktif dan tidak aktif, antara yang biasanya mengekalkan keseimbangan (Rajah A, B, C).

Walaupun tanpa adanya histamin, reseptor memperlihatkan aktiviti basal ("aktiviti reseptor konstitusi" - A, A). Histamine, yang mengikat kepada reseptor, "membetulkan "nya dalam bentuk penyesuaian aktif; konformasi aktif mula mengatasi masalah yang tidak aktif (Rajah, B). Semua penghalang histamin yang sedatif dan tidak sedatif, yang menjadi agonis terbalik, "membetulkan" reseptor dalam bentuk tidak aktif (Rajah, C). Oleh itu, mereka dapat mengurangkan aktiviti basal reseptor, tanpa mengira sama ada pembebasan histamin ke ruang ekstraselular kini meningkat atau tidak. Hasilnya, basal dan aktiviti dirangsang daripada histamine H1-reseptor meningkatkan intrasel transkripsi aktiviti faktor beberapa cytokines proinflammatory dan molekul lekatan (faktor nuklear NF-kB). Oleh itu, interaksi histamine dengan jenis histamine reseptor saya meningkatkan aktiviti faktor NF-kB 8 kali, dan antihistamin mengurangkan aktiviti basal faktor NF-kB dan menyekat tindak balas untuk menghubungi histamine [1, 8].

Tahap peralihan keseimbangan ke arah penyesuaian tidak aktif bergantung kepada sifat agonis terbalik. Pertalian yang lebih tinggi H1-antihistamin untuk H1-reseptor, yang lebih ketara kesan yg melarang mereka pada pengaktifan bergantung pembentukan NF-kB yang mediator proinflammatory dan manifestasi klinikal yang berkaitan dengan mereka.

Satu lagi ciri penting interaksi seorang agonis terbalik dengan reseptor ialah penghunian reseptor. Selepas 4 dan 24 jam selepas mengambil levocetirizine, pekerjaan adalah 90% dan 57%, untuk fexofenadine - 95% dan 24%, untuk desloratadine - 71% dan 43%. Penghuni reseptor tertinggi memberikan kesan terapeutik yang terbaik [1].

levocetirizine pemilihan terhadap reseptor H1-histamine dua kali lebih tinggi daripada cetirizine serta 600 kali lebih tinggi daripada kepada penerima lain dan saluran ion rapat dalam struktur (H2, H3, alfa dan beta-adrenoceptors, 5 -NT1A dan 5-HT2 reseptor, dopamin D2, muscarinic dan trifosfat A1 reseptor), dan oleh itu tindakan antikolinergik dan antiserotoninovoe dikurangkan [7].

Keupayaan levocetirizine ketara untuk menghalang aktiviti NF-kB yang dirangsang secara spontan dan histamin menerangkan kesan penghambatannya terhadap rembasan mediator keradangan alahan [9, 10, 11]. Ini menerangkan kesan terapeutik - pengurangan kesesakan hidung, kesan yang menggalakkan dalam perjalanan asma, dermatosis prurit, urtikaria, dan sebagainya [12, 13, 14].

Levocetirizine dalam program farmakoterapi untuk rhinitis alahan dan konjunktivitis

Antihistamin disyorkan sebagai ubat pilihan pertama pada pesakit dengan rinitis alergi [15]. Mereka ditetapkan untuk melegakan kesan histamin, yang menimbulkan gejala utama penyakit ini: gatal-gatal, bersin dan rhinorrhea. Sejumlah ujian klinikal antihistamin telah dijalankan, di mana mereka mempunyai kesan positif yang ketara terhadap keparahan rhinitis dan kualiti hidup pesakit [16]. Sejak beberapa tahun kebelakangan ini, kesan terapeutik yang tinggi dan keselamatan ubat ini telah disahkan dalam kajian terkawal levocetirizine [17, 18].

Kursus rawatan pada orang dewasa dan kanak-kanak dengan rhinitis alergi berlangsung 2, 4, 8 minggu dan 6 bulan. Kesemua ujian menunjukkan pengurangan ketara dalam gejala keradangan di kedua-dua saluran pernafasan atas dan bawah berbanding dengan kumpulan plasebo. Kursus rawatan dengan levocetirizine selain daripada pengetua, kesan histamin, yang dikenakan kesan yang baik pada keadaan umum dan kesejahteraan pesakit: status emosi, kesakitan dan aktiviti fizikal yang berterusan selepas dadah [19].

Keberkesanan klinikal levocetirizine telah ditunjukkan pada pesakit dengan rhinitis sepanjang tahun dan musiman [20, 21]. Dalam, kajian pelbagai pusat terbuka yang melibatkan 397 GP dari Belgium dan di 1290 pesakit dengan rinitis alergi bermusim (SAR), yang datang untuk berjumpa doktor mengadu ketidakcekapan terapi antihistamin sebelum atau kesan sampingan terapi itu, rawatan dengan levocetirizine 5 mg sekali sehari untuk 4 minggu menunjukkan manfaat rawatan yang ditetapkan [22].

Dengan pengenalan klasifikasi baharu rinitis (sekejap atau berterusan) terus kajian dos optimum, kesan ke atas gejala okular, kualiti penilaian kehidupan di latar belakang farmakoterapi dalam kumpulan pesakit [23, 24]. Kajian-kajian ini termasuk XPERT (Xyzal® berterusan rinitis percubaan), yang telah dijalankan di 5 negara-negara Eropah: Belgium, Perancis, Jerman, Itali, Sepanyol, dan termasuk 551 pesakit dengan rinitis alergi berterusan dengan pemekaan kepada debunga rumput dan debu rumah. Pesakit telah rawak kepada dua kumpulan: 273 menerima plasebo, 278 - levocetirizin. Ia telah mendapati bahawa levocetirizine mempunyai keberkesanan klinikal tinggi, meningkatkan kualiti hidup dan mengurangkan kos rawatan jangka panjang alahan hidung yang berterusan [25].

Levocetirizine 5 mg menunjukkan keberkesanan yang tinggi dan keselamatan pada pesakit dengan rinitis alergi yang berterusan berkenaan dengan semua tanda-tanda penyakit ini termasuk hidung dan gejala okular dengan toleransi yang baik [23, 26].

Kesan terapeutik ubat levocetirizine antihistamin (Ksizal) pada pesakit dengan berterusan rinitis alahan hidung bukan sahaja, tetapi juga gejala mata yang disahkan dalam Russian terbuka kajian perbandingan berbilang [27].

Levocetirizine ketara menghalang alahan pada pesakit dengan pelbagai yang berbeza pemekaan (alahan ke rumah hama, debunga), dan untuk kajian perbandingan dengan antihistamin lain menunjukkan beberapa kelebihan. [28]

Dalam satu kajian cross-over buta berganda dalam 39 pesakit yang alah kepada hama habuk dijalankan ujian provokasi dengan alergen, selepas itu pesakit telah dirawat dengan 5 mg levocetirizine, loratadine, atau 10 mg atau plasebo. Peningkatan yang ketara diperhatikan dalam 83.8% pesakit yang menerima levocetirizine, dan 66.7% daripada mereka yang menerima loratadine [29, 30].

Pesakit di bawah hubungan dikawal dengan alergen (padang rumput rumput debunga), ia menunjukkan bahawa Fexofenadine levocetirizine dan mempunyai masa permulaan yang sama - 1 jam selepas mengambil dadah dan kedua-duanya adalah jauh lebih baik daripada plasebo. Selepas 24 jam selepas pengambilan muncul perbezaan yang signifikan dalam keberkesanan, menunjukkan bahawa levocetirizine tempoh lebih besar tindakan berbanding Fexofenadine [29].

Apabila dibandingkan dengan levocetirizine dan desloratadine dalam kajian dua-buta, plasebo terkawal, 373 pesakit dengan alergi debunga ambrosia menerima levocetirizine 5 mg setiap hari, atau desloratadine 5 mg sehari, atau plasebo dan diperhatikan selama 2 hari terkawal dengan debunga ambrosia. Gejala dilaporkan sendiri setiap setengah jam. Masa purata permulaan tindakan adalah 3 jam untuk desloratadine, manakala untuk levocetirizine adalah 1 jam. Kedua-dua ubat lebih berkesan daripada plasebo, dan levocetirizine lebih berkesan daripada desloratadine untuk melegakan gejala rhinoconjunctivitis alahan [31, 32].

Kedua-dua ubat ini juga dapat mengurangkan kesesakan hidung, dan pada hari pertama pentadbiran kesan ini dalam levocetirizine lebih ketara daripada desloratadine. 24 jam selepas dos pertama dadah, keparahan gejala adalah jauh lebih rendah dalam kumpulan levocetirizine, yang menunjukkan tempoh tindakan yang lebih lama daripada ubat berbanding desloratadine.

Dalam semua kajian pada pesakit dengan rhinitis, keselamatan penggunaan levocetirizine telah terbukti: dalam tindak lanjut jangka panjang selama 6 bulan tiada kesan buruk dan tidak baik yang serius telah dikesan [33]. Keselamatan dan keberkesanan antihistamin oral pada kanak-kanak telah ditubuhkan. Mereka boleh ditugaskan walaupun kepada kanak-kanak kecil [34].

Berbeza dengan analisis keberkesanan klinis dan keselamatan levocetirizine, aspek farmakekonomi kurang sering dibincangkan dalam kesusasteraan. Dalam kajian jangka panjang, placebo-controlled, jangka panjang, keberkesanan kos rawatan dengan levocetirizine pada pesakit dengan rinitis alergi berterusan telah ditubuhkan [15].

Oleh itu, boleh dicadangkan bahawa tahap cadangan penggunaan levocetirizine dalam rawatan pesakit dengan rinitis alergik boleh dikategorikan sebagai A, kerana ia berdasarkan kepada banyak kajian klinikal yang rawak, dua buta, dan plasebo terkawal [15, 19]. Keberkesanan dadah yang tinggi dalam dos terapi standard (5 mg sekali sehari) telah ditubuhkan dalam kumpulan umur yang berbeza, termasuk pada kanak-kanak prasekolah dan usia sekolah, orang tua. Pemerhatian yang berpanjangan (dalam tempoh enam bulan rawatan, 26 minggu atau lebih), bilangan pesakit yang mencukupi (saiz sampel lebih dari 300-500 orang) menunjukkan bahawa terapi jangka panjang (tahun) dengan levocetirizine adalah selamat [15, 23, 25, 34].

Hyperreactivity hidung dan pencetus tidak spesifik

Hyperreactivity hidung tidak hidung adalah tanda penting rhinitis alahan dan tidak alergi [15]. Ia dicirikan oleh tindak balas hidung yang meningkat kepada rangsangan normal dan ditunjukkan dengan bersin, kesesakan hidung dan rembesan yang berlaku secara berasingan atau digabungkan dengan satu sama lain. Fenomena hiperreaktiviti hidung berkait rapat dengan aktiviti keradangan. Persediaan Levocetirizine dapat mempengaruhi pembentukan mediator pro-inflamasi bergantung kepada pengaktifan NF-kB. Dari sudut pandangan ini, Ksizal boleh dianggap sebagai calon sebenar ubat anti-inflamasi yang berkesan [1, 15]. Aktiviti anti-radang Ksizal boleh diadili oleh kemampuannya dengan pasti (hlm

• Rumah
• Persediaan

http://allergiya5.ru/preparaty/chto-luchshe-tsetirizin-ili-dezloratadin.html